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IN VITRO ADME/DDI服务项目

添加时间: 2021-01-22 16:16:21 点击次数:

分类 

编号 

研究内容 

 

代谢稳定性 

1

测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等;计算母体T halfCLint 

 

2

测试物在肝细胞中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等;计算母体T halfCLint

 

3

测试物在肝、肠、肺、肾S9/匀浆中的代谢稳定性(CD1小鼠,SD大鼠,比格犬、食蟹猴、迷你猪、人等;计算母体T half

 

4

测试物在血浆中的稳定性评价(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等;计算母体T half

 

5

测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等)-完整版IVIVE参数(CLint,appCLhEh等)

 

6

测试物在肝细胞中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等)-完整版IVIVE参数(CLint,appCLhEh等)

 

7

测试物在人工肠液和胃液中的稳定性研究(计算母体T half

 

8

测试物在人上皮细胞HACAT中的代谢稳定性研究(计算母体T half

 

体外代谢产物鉴定

1

测试物在肝微粒体中的代谢产物鉴定(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等)

 

2

测试物在肝细胞中的代谢产物鉴定(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等)

 

3

测试物在血浆中的代谢产物鉴定(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔、人等)

 

4

测试物在人肝微粒体中的反应性代谢产物鉴定-GSH捕获法

 

5

测试物在人基因重组纯酶中的代谢产物鉴定-支持代谢途径鉴定

 

体内样本代谢产物鉴定

1

测试物在动物和人体内血浆样品中的代谢产物鉴定

 

2

测试物在动物体内尿液、粪便、胆汁样品中的代谢产物鉴定

 

代谢途径(表型)鉴定

1

测试物的CYP450代谢途径鉴定-化学抑制法(人肝微粒体,7CYP450亚型CYP1A22B62C82C92C192D63A)、纯酶法、相对活性因子(RAF)法

 

2

测试物的羧酸酯酶(CES)代谢途径鉴定-肝微粒体、纯酶法(CES1CES2

 

3

测试物在CYP450纯酶中的代谢产物生成速率(计算KmVmax-用于PBPK建模参数

 

4

测试物的葡糖醛酸转移酶(UGT)代谢途径鉴定-肝微粒体法、纯酶法(UGT1A11A31A41A61A92B72B15

 

5

测试物的硫酸转移酶(SULT)代谢途径鉴定-化学抑制法、纯酶验证法,相对贡献度法

 

6

测试物的醛氧化酶(AO)代谢途径鉴定-肝胞浆Cytosol、纯酶法(AOX1

 

7

测试物的单胺氧化酶(MAO)代谢途径鉴定-线粒体、纯酶法(MAOAMAOB

 

8

测试物的黄素单氧化酶(FMO)代谢途径鉴定-热失活法、纯酶法(FMO3

 

9

测试物的谷胱甘肽转移酶(GST)代谢途径鉴定-S9法、纯酶法(GSTM1GSTA1

 

10

测试物的乙醇脱氢酶(ADH)和乙醛脱氢酶(ALDH)代谢途径鉴定-S9

 

代谢酶抑制作用研究

1

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制(可逆抑制)作用的体外研究(人肝微粒体,7个亚型CYP1A22B62C82C92C192D63A8个底物)-单点法、IC50法、Ki

 

2

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450直接抑制作用的体外研究(人肝细胞,7个亚型CYP1A22B62C82C92C192D63A8个底物)-单点法、IC50

 

3

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450时间依赖性抑制(不可逆抑制)作用的体外研究(人肝微粒体,7个亚型CYP1A22B62C82C92C192D63A8个底物)-单点法、IC50偏移法、kinact/KI

 

4

测试物对肝脏药物代谢酶CYP450时间依赖性抑制(不可逆抑制)作用的体外研究(人肝细胞,7个亚型CYP1A22B62C82C92C192D63A8个底物)-单点法、IC50偏移法

 

5

测试物对葡糖醛酸转移酶(UGT)抑制作用的体外研究-纯酶法(UGT1A11A31A41A61A92B72B15

 

6

测试物对硫酸转移酶(SULT)抑制作用的体外研究-纯酶法(SULT1A11A21A31B11E12A1

 

7

测试物对羧酸酯酶(CES)抑制作用的体外研究-纯酶法(CES1CES2

 

CYP450酶诱导研究

1

测试物对肝脏药物代谢酶CYP1A22B63A诱导作用的体外研究-倍数变化法(检测mRNA表达量 或/和 酶活性;三个单供体的人原代肝细胞;6个浓度;计算EC50Emax

 

2

测试物对肝脏药物代谢酶CYP2C82C92C19诱导作用的体外研究-倍数变化法(检测mRNA表达量 或/和 酶活性;三个单供体的人原代肝细胞;6个浓度;计算EC50Emax

 

3

测试物对试验动物肝脏酶活性的诱导-离体评估法(给药-制备成肝S9或肝微粒体-检测酶活性)

 

UGT酶诱导研究

1

测试物对葡糖醛酸转移酶(UGT)诱导作用的体外研究(检测酶活性;三个单供体的人原代肝细胞;3个浓度)

 
 

转运体抑制作用研究

1

测试物对ABC外排转运体MDR1p-gp)和BCRP抑制作用的体外研究-囊泡法(单点活性或 IC50 Ki

 

2

测试物对ABC外排转运体MRP1MRP2MRP3MRP4MRP8BSEP抑制作用的体外研究-囊泡法(单点活性或 IC50 Ki

 

3

测试物对SLC转运体OATP1B1OATP1B3OAT1OAT3OCT2MATE1MATE2K抑制作用的体外研究-HEK293细胞法(单点活性或 IC50 Ki

 

4

测试物对SLC转运体OATP2B1OCT1NTCPPEPT1PEPT2抑制作用的体外研究-HEK293细胞法(单点活性或 IC50 Ki

 

转运体底物研究

1

ABC外排转运体MDR1p-gp)和BCRP对测试物转运作用的体外研究-囊泡法(加抑制剂组;计算外排比率和抑制率)

 

2

ABC外排转运体MDR1p-gp)和BCRP对测试物转运作用的体外研究-Caco-2(双向渗透;加抑制剂组;计算外排比率和抑制率)

 

3

ABC外排转运体MRP1MRP2MRP3MRP4MRP8BSEP对测试物转运作用的体外研究-囊泡法(加抑制剂组;计算外排比率和抑制率)

 

4

SLC转运体OATP1B1OATP1B3OAT1OAT3OCT2MATE1MATE2K对测试物转运作用的体外研究-HEK293细胞法(加抑制剂组;计算摄取比率和抑制率)

 

5

SLC转运体OATP2B1NTCPOCT1PEPT1PEPT2对测试物转运作用的体外研究-HEK293细胞法(加抑制剂组;计算摄取比率和抑制率)

 

6

SLC转运体对测试物的转运速率的体外研究-HEK293细胞法(评价KmJmax-用于PBPK建模参数

 

7

ABC转运体对测试物的转运速率的体外研究-囊泡法(评价KmJmax-用于PBPK建模参数

 

8

人和动物肝细胞对测试物摄取作用的体外研究-Oil Spin法(评价摄取速率)

 

蛋白结合相关研究

1

测试物与人和动物的血浆蛋白结合的体外研究(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔和人等)-平衡透析法

 

2

测试物与人和动物的血浆蛋白结合的体外研究(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、迷你猪、新西兰兔和人等)-超滤法

 

3

测试物与人肝微粒体蛋白结合的体外研究-平衡透析法(支持参数IC50,uKI,uKi,u的换算)

 

4

测试物与人原代肝细胞蛋白结合的体外研究-平衡透析法(支持参数EC50,u的换算)

 

5

测试物与人和动物脑匀浆蛋白结合的体外研究-平衡透析法

 

6

测试物在人和动物血浆中的蛋白置换的体外研究-平衡透析法

 

渗透性和吸收研究

1

测试物在Caco-2细胞体系中渗透性研究(单向渗透)

 

2

测试物在Caco-2细胞体系中渗透性研究(双向渗透)

 

3

大鼠在体十二指肠吸收研究

 

4

测试物在人角膜细胞中渗透性研究

 

细胞毒性研究

1

测试物在人和动物原代肝细胞中的毒性研究-MTT法、中性红法、LDH

 

2

测试物在HepG2肝细胞系中的毒性研究-MTT法、中性红法

 

3

测试物及其代谢产物对3T3细胞的毒性研究(肝微粒体+3T3细胞评价体系)-MTT法、中性红法

 

DDI风险评估

1

预测测试物的非临床药代动力学ADMET部分参数-软件(ADMET PredictorTM)预测

 

2

基于测试物体外数据的临床意义和风险评估-基础模型法、静态机制模型法(支持评估是否需要进行临床DDI,申报资料撰写等)

 

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