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ADMET产品
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  • 体外产品简介

    1. 人和动物的原代肝细胞、肝和其它器官的微粒体和S9组;

    2. 基因重组的一相代谢酶/二项代谢酶的纯酶;

    3. 基因重组的人和动物的药物转运体;

    4. 用于ADMET研究的各种底物、产物、抑制物和诱导物。

  • 肝细胞

    原代肝细胞是具有完整的细胞结构的功能更单位。具有完整的细胞核及细胞质成分,能够完成代谢酶基因的转录、翻译、蛋白质定位和代谢酶活性的行使。原代肝细胞广泛应用于药物的I相代谢、II相代谢试验,诱导试验,基于细胞的抑制试验和肝细胞毒性试验,肝细胞表面药物转运体的抑制和底物试验。液氮冻存的人肝细胞更以其便利性和良好的可重复性成为FDA最新指导原则指定的预测人体内代谢及转运体研究的理想工具。

  • 微粒体

    微粒体是肝、肠、肾等器官经过差速离心制备的亚细胞成分,是细胞器内质网一部分,该部分表达有种类多样的蛋白质。特别是肝微粒体,具有完整的I相代谢酶(如细胞色素P450 <CYP450 isoforms>、黄素单加氧酶<FMOs>、单胺氧化酶<MAO>等),II相代谢酶(如葡萄糖醛酸转移酶<UGTs>,硫酸基转移酶<SULT>)、酯酶等。能体现绝大部分人体内药物代谢的情况。是FDA最新指导原则指定的预测人体内代谢及抑制试验的研究工具。

  • S9

    S9是肝组织匀浆经过9000g离心后的上清部分,简称为S9S9是完整肝细胞去除细胞核、线粒体及大的碎片之后的部分,原则上保留了定位于内质网上的微粒体蛋白,溶解在细胞浆液中的蛋白,以及各种细胞内容物质,如NADPHUDPGAPAPS等启动药物代谢反应的辅助因子。S9可以扩展微粒体研究的范围,但是引起所含有的辅助因子(也称辅酶)量少,实验时还是需要添加这些因子,以便实验顺利开展。

  • 细胞浆

    细胞浆是溶解在完整细胞内的液体部分,简称Cytosol,是S9经过109000g离心制备微粒体时的上清部分(沉淀为微粒体),主要有溶解在细胞浆液中的蛋白,以及各种细胞内容物质,如NADPHUDPGAPAPS等启动药物代谢反应的辅助因子。

  • 血浆

    血液在抗凝剂的作用下经过离心后的上清部分,是蛋白结合实验的良好工具。

  • 重组酶

    重组酶是利用分子生物学方法,经过基因克隆表达纯化得到的单一类型的酶,在代谢表型的研究中便于验证药物的代谢通路,计算参与药物代谢的亚酶的贡献度。相对于微粒体中以天然比例的各种代谢亚酶的混合,是一种过表达的单一的亚型,较易放大该亚酶参与代谢的贡献度。

  • 转运体

    是与细胞内或细胞外的物质发生结合,将这些物质摄入或泵出细胞的跨膜蛋白,主要分布在肠、肝、肾、脑等细胞的表面。转运体蛋白仅参与物质的运输,不改变物质的化学结构。转运体对药物转运特性的改变是引起临床药物相互作用的重要因素,是新药成药性-体外相互作用研究的重要组成部分。

  • 培养液

    培养液是培养原代肝细胞的重要成分,含有细胞复苏液(Thawing Media),细胞铺板液(Plating Media)及细胞培养液(Incubation Media),能在体外试验中良好地维持原代肝细胞的生物功能。

  • 试剂

    包括美国FDA药物相互作用指导原则所指定的各药物代谢酶的探针底物、相应的代谢产物、抑制剂、诱导剂,各转运体相关的底物和抑制剂,以及酶反应需要的相应辅酶。

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